Arbeitsgruppe Professor Dr. Conrad Kunick

Mitarbeiter: Renate Determann, Hannes Falke, Ricarda Korn, Annette Lader, Franziska Maiwald, Jasmin Ryczak, Anne Walter, Sebastian Wölfel

Unser zentrales Forschungsgebiet
ist die Synthese neuer chemischer Strukturen, die als molekulare Sonden in biologischen Testsystemen zum Einsatz kommen. Verbindungen mit biologischer Aktivität werden optimiert und ihre molekularen Wirkungsmechanismen und Struktur-Wirkungsbeziehungen im Rahmen von Kooperationsprojekten erforscht.

Proteinkinasen
sind die wichtigsten biologischen Zielstrukturen unserer Forschungssubstanzen. Diese phosphatgruppenübertragenden Enzyme sind an vielfältigen biologischen Regelungsmechanismen beteiligt. Die Hemmung von Proteinkinasen ist eine der wichtigsten Strategien in der industriellen Arzneimittelentwicklung.

Als therapeutische Anwendungsgebiete
unserer Proteinkinase-Hemmstoffe interessieren uns besonders

Krebserkrankungen und
Infektionen durch parasitäre Einzeller (Tropenkrankheiten, z. B. Leishmaniose und Malaria).

In beiden Indikationsgebieten kann durch Proteinkinase-Inhibitoren ein therapeutischer Effekt erzielt werden, indem das übermäßige Wachstum von Zellen (entweder von Tumorzellen oder von infektiösen Erregerzellen) selektiv gegenüber gesunden Körperzellen gehemmt wird.

Die kommerziell erfolgreichsten Stoffe
aus unserem Labor sind die Paullone. Aus dieser Substanzfamilie werden unsere Verbindungen Kenpaullon und Alsterpaullon als Standardwerkzeuge zur Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen und der Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) von vielen Firmen angeboten. Unser 1-Azakenpaullon ist als selektiver GSK-3-Inhibitor im Handel.

Vergleich der Position von Alsterpaullon und einem
ATP-Analogon in der ATP-Bindungsstasche der GSK-3
(Kristallstruktur des GSK-3/Inhibitor-Komplexes:
J.A.Bertrand et al., J. Mol. Biol. 2003, 333, 393-407)

Nationale und internationale Kooperationen
sind unverzichtbare Basis unserer Forschungsprojekte. Finanziell wird diese Zusammenarbeit aus nationalen und internationalen Förderprogrammen unterstützt, z.B. durch die Europäische Union (Projekt "LeishDrug" im 7. EU-Forschungsrahmenprogramm), die Deutsche Forschungsgemeinschaft, das Land Niedersachsen (Niedersächsisches Vorab) und das Bundesministerium für Bildung und Forschung (KMU-innovativ-5: Strukturbasiertes Design trypanozider Wirkstoffe). Ebenfalls für ein Kooperationsprojekt wurde unsere Gruppe 2009 mit dem Phoenix Pharmazie Wissenschaftspreis in der Sparte Pharmazeutische Chemie ausgezeichnet.

Veröffentlichungen

Impressum