Forschung
Unser zentrales Forschungsgebiet
ist die Synthese neuer chemischer Strukturen, die als molekulare Sonden in biologischen Testsystemen zum Einsatz kommen.
Verbindungen mit biologischer Aktivität werden optimiert und ihre molekularen Wirkungsmechanismen und Struktur-Wirkungsbeziehungen
im Rahmen von Kooperationsprojekten erforscht.
Proteinkinasen
sind die wichtigsten biologischen Zielstrukturen unserer Forschungssubstanzen.
Diese phosphatgruppenübertragenden Enzyme sind an vielfältigen biologischen Regelungsmechanismen beteiligt.
Die Hemmung von Proteinkinasen ist eine der wichtigsten Strategien in der industriellen Arzneimittelentwicklung.
Als therapeutische Anwendungsgebiete
unserer Proteinkinase-Hemmstoffe interessieren uns besonders
In beiden Indikationsgebieten kann durch Proteinkinase-Inhibitoren ein therapeutischer Effekt erzielt werden,
indem das übermäßige Wachstum von Zellen (entweder von Tumorzellen oder von infektiösen Erregerzellen) selektiv gegenüber
gesunden Körperzellen gehemmt wird.
Die kommerziell erfolgreichsten Stoffe
aus unserem Labor sind die Paullone. Aus dieser Substanzfamilie werden unsere Verbindungen Kenpaullon und Alsterpaullon
als Standardwerkzeuge zur Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen und der Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) von vielen Firmen angeboten.
Unser 1-Azakenpaullon ist als selektiver GSK-3-Inhibitor im Handel.
Vergleich der Position von Alsterpaullon und einem
ATP-Analogon in der ATP-Bindungsstasche der GSK-3
(Kristallstruktur des GSK-3/Inhibitor-Komplexes:
J.A.Bertrand et al., J. Mol. Biol. 2003, 333, 393-407)
Internationale Kooperationen
sind unverzichtbare Basis unserer Forschungsprojekte. Finanzielle Förderung erhält unsere Gruppe durch die Europäische Union
(Projekte „ProKinase Research“ im 6. EU-Forschungsrahmenprogramm und "LeishDrug" im 7. EU-Forschungsrahmenprogramm) sowie durch
die Deutsche Forschungsgemeinschaft.
Links:
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